اعصاب محیطی


Ach N
Ach M
عضلات صاف
قلب
غدد برون ربز
Para

Ach N
عضلات ارادی
Som

Ach N
NE a
B
Sym
Ach N
E,NE
بداخل خون

Sym
Ach N
Ach M
Sym
غدد عرق
وعضلات صاف
جدار مویرگهای
عضلات اسکلتی

چگونگی ساخت . آزاد شدن و تجزیه میا نجی های شیمیایی
1) Ach.
استیل کوآنزیم + کولین A

سیتوپلاسم پایانه عصبی
Ach
فضای سیناپسی
استات + کولین
بازجذب
Col+ CoA Ach
آنزیم استیل کولین ترانسفراز
آنزیم کولین استراز
Ach.T
Ach
Ach
Ach
N
M
Ach.Est.
Col + استات
پمپ بازجذب مجدد
پتانسیل عمل
Ca2+

2) NE
AA. Thy
Thy. Hyd
Dopa
Do. De
Dopamine
Dopa. NE
Dopa. B. Hyd
NE
NE
NE
پتانسیل عمل
Ca2+
a1
B1
B2
a2
MAO
COMT
Metanephrine
_
NE

بجز آلفا2 همگی پس سیناپسی

داروهای کولینرژیکی ( آگونیست های استیل کولین) ( مقلدهای سیستم پاراسمپاتیک)
داروهای با اثر مستقیم
داروهای با اثرغیر مستقیم
N
M
استرهای کولین
آلکالوئیدها
Bethanechol
Pilocarpine
برگشت ناپذیر
سموم ارگانوفسفره
علف کشهای (پاراتیون ومالاتیون)
گازهای جنگی
(سومان و تابون)
برگشت پذیرها
Neostigmine
Physostigmine
Pyridostigmine
Rivastigmine

Ach
Ach
Ach
N
M
آنزیم کولین استراز
تجزیه
Pil. Bet
+
_

داروهای کولینرژیکی ( اثرات و عوارض)
اعصاب مرکزی 🙁 درمان آلزایمر) (Rivastigmine)
چشم 🙁 درمان گلوکوم ) ( Pilocarpine )
قلب و عروق : عوارض تاکیکاردی رفلکسی و برادیکاردی
تنفس :عوارض انقباضات ریوی و افزایش ترشحات تشدید آسم
گوارش 🙁 درمان فلج روده)( Bethanechol )
ادراری 🙁 درمان فلج مثانه)( Bethanechol )
عضلات ارادی : ( درمان میاستنی گراوا) ( Neostigmine , Pyridostigmine )
8) درمان مسمومیت با آتروپین و داروهای شبه آتروپینی : (آنتی هیستامین ها
ضد افسردگی های سه حلقه ای و فنوتیازین ها) ( Physostigmine )
عوارض : گوارشی ( تهوع استفراغ اسهال)
تنفس ( تنگی نفس تشدید آسم سیانوز)
قلب و عروق ( تاکیکاردی رفلکسی و برادیکاردی گرگرفتگی)
چشم ( تنگ شدن مردمک)
غدد ( افزایش تعریق و افزایش بزاق)
درمان عوارض : آتروپین
عوارض سموم ارگانوفسفره : همین عوارض با شدت بالا
درمان : آتروپین + پرالیدوکسیم
( Pralidoxime ) جلوگیری از کهنه شدن آنزیم ( Aging )

داروهای آنتی کولینرژیک ( آنتاگونیست های Ach ) (مهارکننده های پاراسمپاتیک)
M
Atr.
Ach
مکانیسم :رقابت روی گیرنده های موسکارینی
اثر بر اندامها ( کاربردها و عوارض)
1) قلب : گیرنده M دهلیزها ( درمان برادی کاردی) ( Atropine )
2) تنفس : کاهش ترشحات و انقباضات ( درمان کمکی آسم ) ( Ipratropium )
3) چشم : Atropine یک هفته Homatropine 4 روز
Cyclopentolate 24 ساعت و Tropicamide 6-4 ساعت
4) گوارش : کاهش اسپاسم Atropine , Belladonna , clidinium
Dicyclomine, hyoscine ,
5) ادراری : کاهش اسپاسم مجاری ( Oxybutynine )
6) پوست: کاهش ترشح عرق ( Propantheline )
عوارض : خشکی دهان . یبوست . احتباس ادراری و تاری دید
داغ شدن پوست و تاکیکاردی

آگونیستهای آدرنرژیکی (مقلدهای سمپاتیکی ) ( آگونیست های NE,E )

الف) آگونیست های با اثر مستقیم
a1: Phenylephrine, Naphazoline, Phenylpropanolamine
a2: clonidine
a1,a2: Epinephrine , Norepinephrine
B1: Epinephrine , Dobutamine
B2: salbutamol , Terbutaline , Metaproterenol
B1,B2 : Isoproterenol , Norepinephrine
1

) اثر بر گیرنده B1 قلبی : افزایش برون ده قلبی و افزایش ضربانات
Epinephrine , Dobutamine) )
2) اثر بر گیرنده a1 عروقی : Epinephrine))
عروق محیطی : انقباض عروقی افزایش فشار خون ( درمان شوک ها)
موضعی : انقباض عروقی کاهش خونریزی (پانسمان بینی)
انقباض عروقی کاهش خونریزی کاهش انتشار داروی بیحسی ( جراحی های سطحی)
انقباض عروقی وکاهش پرخونی مخاطها ( درمان سرماخردگی ها و آلرژی و رینیت)
Phenylephrine, Naphazoline, Phenylpropanolamineو Psudoephedrine
3) اثر بر گیرنده B2 : اتساع ریوی( درمان آسم) salbutamol , Metaproterenol
کاهش انقباضات رحمی Terbutaline) )

ب )آگونیست های با اثر غیر مستقیم
Ephedrine
اثرات مرکزی ، فعال شدن سیستم سمپاتیک ، درمان شوکها ، درمان تنگی نفس ، افزایش فشارخون ( بطور مستقیم نیز گیرنده a,B تحریک می کند)
Psudoephedrine درمان پرخونی مخاطها
2) Amphetamine اثرات مرکزی ، فعال شدن سیستم سمپاتیک ، افزایش هوشیاری ، کاهش خستگی ، کاهش اشتها ، سرخوشی ( سوء استفاده دارویی )
Methylphenidate سندرم بیش فعالی کودکان
ّFenfluramine جهت کاهش اشتها
3) Dopamine اثرات مرکزی ، فعال شدن سیستم سمپاتیک ، تحریک گیرنده B1 قلبی ( درمان شوک ها و افزایش برون ده قلبی )
cocaine اثرات مرکزی ، فعال شدن سیستم سمپاتیک ،مهار پمپ بازجذبی NE ( سرخوشی ، بیحسی موضعی )

NE
NE
اٍNE
a2
a1
B1
B2
عوارض :
( مرکزی ) بی قراری ، اضطراب ، لرزش ،
تحریک پذیری ، حملات عصبی
( محیطی ) افزایش فشار خون ، تپش قلب ،
درد قفسه سینه و سکته ها

مهارکننده های سیستم سمپاتیک ( آنتاگونیست های اپی نفرین ونور اپی نفرین )
a1: Prazosin , Trazosin , Phenoxybenzamine , ( Tamsulosin)
a2 : Yohimbine
a1,a2 : Phentolamine
B1: Atenolol , Metoprolol
B2 : ——-
B1,B2: Propranolol , Timolol , Betaxolol

Phentolamine, Phenoxybenzamineاولین داروهای ضد فشار خون :
(تاکیکاردی رفلکسی شدید )
Prazosin درمان فشارخون اولیه ومهارهیپرتروفی پروستات :
( عارضه افت فشارخون وضعیتی ) ( پدیده اولین دوز)
Trazosinبیشتر جهت مهار هیپرتروفی پروستات :
Tamsulosin:فقط جهت مهار هیپرتروفی پروستات
Yohimbine: درمان وتشدید فعالیت جنسی آقایان ( آنتاگونیستی که شبیه آگونیست عمل می کند)
Atenolol , Metoprolol پرمصرفترین داروهای ضد فشار خون
Propranololفشارخون های اولیه وجلوگیری از تپش قلب ،سردردهای میگرنی ، اضطراب
Timolol , Betaxololقطره های چشمی جهت درمان گلوکوم
عوارض مهارکننده های بتا : برادیکاردی ، افت فشارخون ، ورم مچ و ساق پا و نارسایی قلبی