کلیات فارماکولوژی
5/8/2025
1
نقش پرستار
فراگیری نام عوامل دارویی، کاربرد و نقش آنها در درمان ضروری است
زیرا مقایسه و دانش مربوط به چگونگی کارآیی آنها در موقعیت های بالینی مختلف ضروری است
5/8/2025
2
فارماکولوژی
علم تاثیرات مواد شیمیایی بر مواد بیولوژیک است
فارماکولوژی پزشکی به استفاده ازمواد شیمیایی در پیشگیری، تشخیص و درمان بیماری ها می پردازد
5/8/2025
3
فارماکودینامیک: بررسی اثر دارو بر روی بدن
فارماکوکینتیک: بررسی اثر بدن بر روی دارو
5/8/2025
4
دارو
یون غیر آلی
مولکول آلی غیر پپتیدی
پپتید کوچک
پروتئین
لیپید
اسیدهای نوکلئیک
کربوهیدرات
5/8/2025
5
اندازه و وزن مولکولی دارو: متغیر
پیوندهای دارو-گیرنده:
کووالانس: پیوند قوی و برگشت ناپذیر
الکترواستاتیک (پیوندهای هیدروژنی)
واندروالس هیدروفوبیک: ضعیف و برگشت پذیر
5/8/2025
6
جابجایی داروها در بدن: دارو برای رسیدن به محل اثر خود باید از محل ورود تا محل اثر حرکت کند
نفوذ دارو
انتشار در آب
انتشار در چربی
انتقال توسط حامل های ویژه (حامل گلیکوپروتئینی)
اندوسیتوز و پینوسیتوز
5/8/2025
7
قانون فیک در مورد انتشار
میزان عبور متناسب است با:
اختلاف غلظت در دو سوی غشاء
سطح: جذب دارو از ارگان هایی با سطح وسیع تر بیشتر است (روده کوچک>معده)
ضخامت: جذب از ارگان هایی با غشاء نازک بیشتر است (ریه>پوست)
5/8/2025
8
قابلیت انحلال دارو در آب و چربی
قابلیت انحلال در آب رابطه مستقیمی با بار الکتریکی (قطبی بودن دارو) دارد
داروی یونیزه انحلال در آب بیشتر
داروی غیریونیزه انحلال در آب کمتر
pH محیط عامل مهم تعیین کننده میزان یونیزاسیون مولکول های دارو است
5/8/2025
9
مسمومیت دارویی
در مسمومیت با داروی اسیدی، قلیایی کردن ادرار سبب قطبی شدن دارو می گردد
تسریع دفع کلیوی
5/8/2025
10
مسمومیت دارویی
در مسمومیت با داروی قلیایی، اسیدی کردن ادرار سبب قطبی شدن دارو می گردد
تسریع دفع کلیوی
5/8/2025
11
فراهمی زیستی دارو
درصدی از دوز تجویزی که به گردش خون سیستمیک می رسد
5/8/2025
12
راه های تجویز دارو
خوراکی
آسانترین راه مصرف دارو
جذب کند و ناقص تر از روش تزریقی
در بعضی از داروها پدیده متابولیسم اولیه وجود دارد
5/8/2025
13
پدیده متابولیسم اولیه (FPM)
مقدار زیادی از دارو قبل از رسیدن به جریان خون سیستمیک، در دیواره روده و کبد متابولیزه میشود
کاهش فراهم زیستی دارو
فراهم زیستی خوراکی پروپرانولول 25% است
5/8/2025
14
وریدی
جذب فوری و کاملتر دارو (فراهم زیستی 100%)
افزایش سریع غلظت دارو می تواند خطرناک باشد
5/8/2025
15
تزریق داخل عضلانی
جذب سریع تر و کامل تر از روش خوراکی
فراهم زیستی بالاتر از خوراکی
فاقد FPM
5/8/2025
16
زیرجلدی
جذب کندتر از تزریق عضلانی
عدم امکان تجویز در حجم زیاد
فاقد FPM
5/8/2025
17
دهانی (فضای بین لثه و گونه) و زیر زبانی
جذب مستقیم دارو به گردش خون وریدی سیستمیک
حذف چرخه کبدی-پورتال و FPM
5/8/2025
18
عوامل موثر بر جذب خوراکی دارو
اسیدیته معده
سن بیمار
وجود غذا در دستگاه گوارش
نوع غذا
برداشتن بخشی از روده
5/8/2025
19
عوامل موثر بر جذب خوراکی دارو
مصرف دارو (آنتی کولینرژیک)
حجم خون ورودی به معده و روده
شرایط خاص (نظیر سپسیس و ورزش) که سبب کاهش جریان خون GIT می شوند
5/8/2025
20
رکتال
حفاظت نسبی دارو از FPM
امکان تجویز مقادیر بالاتر دارو
امکان تجویز داروهای با طعم نامطبوع
احتمال ایجاد آزردگی در اثر مصرف بعضی از داروها
5/8/2025
21
استنشاقی
تجویز داروها در بیماری های تنفسی
جذب سریع دارو از سطح وسیع آلوئول ها
5/8/2025
22
موضعی
استفاده دارو در پوست، سطوح مخاطی چشم، بینی، گلو یا واژن
میزان جذب بسته به ناحیه استفاده از دارو و ترکیب دارویی دارد
سرعت جذب کندتر از سایر روش ها
5/8/2025
23
ترنس درمال
استفاده از این راه به منطور ایجاد اثر سیستمیک در بدن
جذب بسیار کند
فاقد FPM
نیتروگلیسیرین، فنتانیل، نیکوتین، کلونیدین، استروژن
5/8/2025
24
عوامل موثر در توزیع دارو
اندازه عضو (رابطه مستقیم با ورود بیشتر دارو دارد)
جریان خون (افزایش برداشت دارو از بافت)
بافت هایی با جریان خون بالاتر (مغز، کلیه و اعضای احشایی)
بافت هایی با جریان خون کمتر (چربی و استخوان)
قابلیت انحلال بالاتر دارو (رابطه مستقیم با ورود دارو)
اتصال دارو به مولکول های بزرگ درخون یا بافت (افزایش غلظت دارو در آن بخش)
5/8/2025
25
حجم ظاهری دارو
مقدار دارو در بدن/ غلظت دارو در بدن
5/8/2025
26
داروهای محلول در آب
دارای حجم ظاهری کوچک و غلظت پلاسمایی بالا
چنانچه قدرت اتصال به پروتئین های پلاسما بالا باشد
توزیع و نفوذ بافتی کمتر
شروع اثر کند
5/8/2025
27
داروهای محلول در چربی
دارای حجم ظاهری بزرگ و غلظت پلاسمایی پایین
چنانچه قدرت اتصال به پروتئین های پلاسما پایین باشد
توزیع و نفوذ بافتی بیشتر
شروع اثر سریع
5/8/2025
28
توزیع دارو در مناطق خاص در بدن
استخوان
سد خونی- مغزی
5/8/2025
29
متابولیسم داروها
متابولیسم داروها و خاتمه عمل داروها
متابولیسم داروها و فعال شدن داروها (لوودوپا)
جایگاه متابولیسم داروها: کبد،کلیه وسایر بافت ها
نظیر خون و دیواره روده و …..
5/8/2025
30
عوامل موثر بر سرعت متابولیسم
عوامل ژنتیکی
هیدرولیز استرها
کولین استراز پلاسما (پسودوکولین استراز یا بوتیریل کولین استراز)
سوکسینیل کولین
5/8/2025
31
عوامل موثر بر سرعت متابولیسم
استیلاسیون آمین
ایزونیازید، پروکائین آمید
استیله شدن کند سبب ایجاد پاسخ سمی به دارو می گردد
صفت مغلوب در 50% سفید پوستان
5/8/2025
32
عوامل موثر بر سرعت متابولیسم
اکسیداسیون
دکسترومتورفان، متوپرولول، تعدادی از داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای
5/8/2025
33
عوامل موثر بر سرعت متابولیسم
سایر داروها
تجویز همزمان بعضی از عوامل دارویی می تواند سبب تحریک یا مهار متابولیسم بسیاری از داروها گردد
5/8/2025
34
آنزیم های سیتوکروم P450
مسئول متابولیسم داروها
القاء آنزیمی: القاء متابولیسم دارویی
کاربامازپین، فنی توئین، فنوباربیتال و ریفامپین
مهار آنزیمی: مهار متابولیسم دارویی
آمیودارون، سایمتدین، آب گریپ فروت
5/8/2025
35
انواع واکنش های متابولیک
واکنش های مرحله 1
در این مرحله داروی مادر به محصول قطبی تر از طریق قرار گیری یک گروه قطبی نظیر OH تبدیل می گردد
واکنش های مرحله 2
در اثر کونژوگه شدن در این مرحله با ترکیبات قطبی (گلوکونات و سولفات) به ترکیبات محلول در آب تبدیل می شود
5/8/2025
36
5/8/2025
37
حذف
بدون تغییر از بدن دفع می شوند (لیتیوم)
انواع حذف:
مرتبه اول
حذف دارو متناسب با غلظت آن است.
نیمه عمر ثابت و مشخص است
مرتبه صفر
حذف ارتباطی با غلظت آن ندارد
کاهش غلظت دارو در طول زمان به صورت خطی
(اتانل و غلظت های سمی آسپیرین و فنی توئین)
5/8/2025
38
دفع
حذف دارو از بدن
ممکن است دارو قبل از حذف دچار متابولیسم گردد
راه های مهم دفع دارو از بدن کبد، کلیه و روده ها
داروی آزاد و محلول در آب از راه فیلتراسیون غیر فعال گلومرولی دفع می گردند
داروهای متابولیزه شده در کبد قطبی و محلول در آب می شوند و از راه کلیه آسان دفع می گردند
5/8/2025
39
دفع
بازجذب تعدادی از مواد از توبول های کلیوی و بازگشت آنها به خون
ترشح تعدادی از مواد به صفرا
بازجذب مجدد مواد محلول در چربی ترشح شده از صفرا به خون
5/8/2025
40
زمان شروع اثر
زمانی که طول می کشد تا اثر دارو ظاهر گردد
طول اثر
مدت زمان اثر دارو وابسته به غلظتی از دارو است که برای رسیدن به پاسخ های درمانی کافی است
5/8/2025
41
پیک اثر
اوج اثر دارو می باشد
تراف اثر
حداقل اثر دارو می باشد
اهمیت پیک و تراف
در تعدادی از داروها نظیر آمینوگلیکوزیدها حائز اهمیت است
در پیک بالا احتمال سمیت بالا خواهد بود
در تراف پایین احتمال اثر درمانی کاهش می یابد
5/8/2025
42
سطح پایدار (Steady state)
حالتی است که میان مقدار داروی حذف شده و داروی جذبی تعادل وجود دارد
هر چه نیمه عمر دارو بیشتر باشد زمان رسیدن به SS طولانی تر است
5/8/2025
43
فارماکودینامیک
گیرنده
بخشی از سیستم زنده که دارو با آن وارد واکنش می گردد تا تغییری در عملکرد سیستم ایجاد کند
آگونیست
دارویی که بدنبال اتصال به گیرنده آن را فعال نماید
آنتاگونیست
دارویی که به گیرنده متصل می گردد ولی آن را نمی تواند فعال کند
5/8/2025
44
انواع آنتاگونیست
رقابتی
با افزایش دوز آگونیست می توان بر آن غلبه کرد
برگشت ناپذیر
با افزایش دوز آگونیست نمی توان بر آن غلبه کرد
5/8/2025
45
EC50 : غلظتی که در آن 50% حداکثر پاسخ دارو ایجاد گردد
کارآیی: حداکثر اثری که یک دارو در هر دوز می تواند پدید آورد
قدرت: دوزی از دارو که EC50 را ایجاد مینماید
5/8/2025
46
5/8/2025
47
5/8/2025
48
شاخص درمانی (Therapeutic Index)
نسبت LD50 به ED50 است
پنی سیلین TIبالا
وارفارین TI پایین
پنجره درمانی (Therapeutic Window)
شاخص دیگری از بی خطری دارو است و کاربرد بالینی بیشتری دارد
محدوده بین حداقل غلظت درمانی موثر و حداقل غلظت سمی
5/8/2025
49
نیمه عمر
مدت زمانی که طول کشیده تا دارو به 50% اندازه قبلی خود برسد
کلیرانس
نسبت میزان دفع دارو به غلظت آن در خون
5/8/2025
50
تولرانس
کاهش اثر بخشی دارو
وابستگی
بدنبال قطع مصرف دارو علائم فیزیکی و روانی ظاهر می گردد
5/8/2025
51
سرعت جذب دارویی فرآورده های مختلف
مایعات، شربت والگزیر
محلول های سوسپانسیون
پودرها
کپسول ها
قرص ها
قرص های روکش دار (Coated tablets)
قرص های با روکش روده ای (Enteric-coated tablets)
5/8/2025
52
اشکال دارویی
روده ای (Enteral)
تزریقی
موضعی
5/8/2025
53
اشکال دارویی
روده ای (Enteral)
قرص، کپسول، قرص های زیر زبانی و گونه ای، الگزیرها، سوسپانسیون ها، شربت، قرص های آهسته رهش، امولسیون ها، محلول ها، شیاف ها
5/8/2025
54
اشکال دارویی
تزریقی
محلول ها، سوسپانسیون ها، امولسیون ها و پودرها
5/8/2025
55
اشکال دارویی
موضعی
آئروسل ها، پمادها، کرم ها، پودرها، محلول، ژل، کف، چسب های ترنس درمال
5/8/2025
56
تداخلات دارویی و تاثیرات آنها بر فارماکوکینتیک
جذب
توزیع
متابولیسم
دفع
5/8/2025
57
تداخلات دارویی و تاثیرات آنها بر فارماکوکینتیک
جذب
تداخل آنتی اسید با کتوکونازول
کاهش جذب و سطح خونی
کاهش اثر بخشی
5/8/2025
58
تداخلات دارویی و تاثیرات آنها بر فارماکوکینتیک
توزیع
تداخل آمیودارون با وارفارین
رقابت بر سر اتصال به پروتئین های پلاسما
افزایش فرم آزاد هر دو دارو
افزایش اثرات
5/8/2025
59
تداخلات دارویی و تاثیرات آنها بر فارماکوکینتیک
متابولیسم
تداخل اریترومایسین با ترفنادین
رقابت برای متابولیزه شدن توسط آنزیم کبدی یکسان
کاهش متابولیسم ترفنادین
بروز اثرات سمی
5/8/2025
60
تداخلات دارویی و تاثیرات آنها بر فارماکوکینتیک
دفع
تداخل آموکسی سیلین با پروبنسید
مهار ترشح آموکسی سیلین به کلیه ها
افزایش سطح خونی آن
5/8/2025
61
مکانیسم های مولکولی تاثیر دارو
5/8/2025
62